Acetilcisteína

Propiedades farmacológicas de la acetilcisteína

Mecanismo de acción

Fluidificante de las secreciones mucosas y mucopurulentas por un mecanismo de lisis química. Es el antídoto de elección en las intoxicaciones por paracetamol. Se han propuesto varios mecanismos de acción: 1.- Precursor del glutation con lo que se repone el depósito de glutation. 2. Reacciona directamente con N-acetil-p-benzoquinoneimina y previene el daño celular. 3. Actúa como un donante de sulfuro para aumentar la eliminación no tóxica del paracetamol a través de la vía de la sulfuración. 4. Tiene efectos citoprotectores inespecíficos que podrían estar en relación con acciones antioxidantes en la microcirculación.

Farmacocinética

Administración VO, intratraqueal y EV. Tras la administración oral o intratraqueal, la mayor parte de la dosis sufre una reacción por sulfidril-disulfido. Una pequeña porción de la dosis se absorbe por el epitelio pulmonar, es deacilada en el hígado a cisteína y metabolizada hepaticamente. La ruta de eliminación es desconocida.

Indicaciones

Procesos que requieren fluidificación de las secreciones mucosas y mucopurulentas de las vías respiratorias altas y bajas. Intoxicación por paracetamol y tetracloruro de carbono

Posología y vía de administración

Oral: 200 mg c/8h. – Instilación endotraqueal: 300 mg c/12-24h. – Intoxicación por paracetamol: de preferencia se utilizará la vía oral: 140 mg/kg como dosis inicial, seguido de 17 dosis de 70 mg/kg de peso cada 4h (total de 68h). Debe ser diluido en zumo de naranja o agua hasta conseguir una dilución al 5% Si se utiliza la vía oral no deberá utilizarse carbón activado. (tabla I). Como alternativa se puede emplear la vía EV: 150 mg/kg diluidos en 200 ml SG 5% administrados en 15 min, seguido de 50 mg/kg diluidos en 500 ml SG 5% durante 4h y continuando con 100 mg/Kg diluidos en 1000 ml SG 5% durante 16h (total de 300 mg/kg durante 20 h y 15 min). La infusión EV se debe realizar con filtro microporoso para evitar el paso de sustancias pirógenas.

Efectos secundarios

Administrado por VO pueden aparecer náuseas y vómitos (debido a la hiperosmolaridad y olor desagradable del producto). Las reacciones anafilácticas son raras pero en ocasiones se han observado rash, angioedema y broncoespasmo (en especial, en pacientes asmáticos). La infusión EV puede producir hipotensión que aparece a los 20-60 minutos del inicio de la perfusión. Esta última puede ser controlada cesando la administración y/o con tratamiento antihistamínico.

Contraindicaciones. Precauciones

Contraindicado en insuficiencia renal e hipersensibilidad al producto. Precaución en los pacientes con asma bronquial y en pacientes adultos con insuficiencia respiratoria. En insuficiencia hepática aguda su elevado contenido en nitrógeno puede inducir fallo hepático.

Interacciones

Cobre, peroxidos de nitrógeno, hierro. No mezclarlo en solución con antibióticos. Si se utiliza la vía oral no deberá utilizarse carbón activado.

Intoxicación. Sobredosificación

A las dosis indicadas no se ha comunicado la aparición de toxicidad. A dosis elevadas, posible aumento reversible de las enzimas hepáticas.