Atenolol

Propiedades farmacológicas del atenolol

Mecanismo de acción

El atenolol es un antagonista selectivo ß1 sin actividad simpaticomimética intrínseca ni actividad estabilizante de membrana. A dosis elevadas( >100 mg/d) puede perder la cardioselectividad. Las consecuencias farmacodinámicas son, cronotropismo e inotropismo negativo con: bradicardia, disminución de la tensión arterial sistólica y diastólica, hipotensión ortostática y disminución del gasto cardíaco. Posee propiedades antiarrítmicas a nivel nodal y se clasifica dentro del grupo II de Vaugham-Williams. Suprime la liberación de renina.

Farmacocinética

Disminución de la frecuencia cardíaca 30 min, efecto pico 2-4h, efecto permanece 24h. Tras administración EV, efecto pico a los 5 min, duración del efecto < a 12h. Atraviesa la placenta, en el feto alcanza concentraciones plasmáticas similares a las maternas. Se elimina por la leche materna. En función renal normal, vida media de 6-7h que aumente con el deterioro de la función renal. Excreción urinaria y fecal.

Indicaciones

Angor pectoris, infarto agudo de miocardio y hipertensión arterial.

Posología y vía de administración

Hipertensión arterial: 25-50 mg VO c/24h en administración única durante 7-14 d. Posteriormente se puede aumentar a 100 mg/d si es necesario. Dosis mayores no suelen aumentar el efecto terapéutico. Los pacientes geriátricos pueden desarrollar respuestas imprevisibles y requerir mayores o menores dosis de las stándard. En insuficiencia renal es necesario disminuir la dosis y/o la frecuencia de administración. – Angor pectoris: 50 mg/d VO en administración única durante 7d. Posteriormente se puede aumentar a 100 mg/d con un máximo de 200 mg/d. – Tratamiento y profilaxis del infarto agudo de miocardio: 5 mg por vía EV en administración lenta (5 min) y si se tolera se puede repetir la misma dosis a los 10 min. Si la segunda dosis se tolera, al cabo de 10 min se pueden administrar 50 mg VO y continuar con 50 mg c/12h. Continuar con tratamiento VO durante 6-9 d con 50-100 mg/d repartidos en una ó dos dosis. Algunos autores recomiendan seguir con el tratamiento durante 1 año, aunque para otros es un tratamiento de por vida. Ajuste de dosis en insuficiencia renal: . clearance creatinina 15-35 ml/min/1.73 m2 superficie corporal: dosis máxima recomendada son 50 mg/d. . clearance creatinina <15 ml/min/1.73 m2 superficie corporal: dosis máxima recomendada son 25 mg/d. . tras hemodiálisis hay que administrar un suplemento de 25-50 mg.

Efectos secundarios

Cardiovasculares: bloqueo aurículo-ventricular, fallo cardíaco bradicardia, hipotensión arterial, claudicación intermitente en pacientes con arteriopatía periférica, insuficiencia cardíaca. Gastrointestinales: diarrea, nauseas y vómitos. Neurológicos: fatiga, depresión, vértigo. Respiratorios: broncoespasmo y disnea. Metabólicos: hipoglucemia. Hematológicos agranulocitosis.

Contraindicaciones. Precauciones

Bradicardia severa o bloqueo aurículo-ventricular avanzado, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico. Su interrupción brusca en pacientes con cardiopatía puede desencadenar isquemia miocárdica, infarto agudo de miocardio, arrítmias ventriculares y/o severa hipertensión arterial, y tormenta tiroidea en pacientes con hiper/hipotiroidismo. Usar con precaución en pacientes en diabetes mellitus (enmascaramiento de los síntomas de la hipoglucemia), asma, hipertiroidismo (enmascaramiento de la taquicardia) y en pacientes que han recibido anestésicos con efecto inotrópico negativo (ciclopropano, tricloroetileno).

Interacciones

Efectos antihipertensivos aditivos a los de los otros agentes hipotensores, así como sus efectos antiarrítmicos, en particular con el diltiazem, verapamilo, amiodarona y otros fármacos que actúan a nivel de la conducción nodal aurículo-ventricular. Especial atención con la supresión brusca de clonidina para sustituirla con atenolol u otros beta-bloqueantes pues se puede precipitar crisis hipertensiva. Su uso concurrente con simpaticomiméticos puede resultar en un antagonismo mutuo o una potenciación de los efectos farmacodinámicos mediados por los receptores alfa adrenérgicos. No usar de forma conjunta con reserpina o alcaloides de la rauwolfia pues el atenolol inhibirá la respuesta compensadora a la hipotensión ortostática. Su uso para tratamiento o reducción de los signos y síntomas de la intoxicación por cocaína puede originar crisis hipertensiva, bradicardia y bloqueo cardíaco.

Intoxicación. Sobredosificación

Sintomatología en relación a la dosis: bradicardia, hipotensión, inconsciencia, insuficiencia cardíaca con o sin bloqueo, broncoespasmo, hpoglicemia. La bradicardia e hipotensión pueden revertir al suspender el tratamiento. Si es necesario utilizar atropina y bicarbonato sódico (1-2 mEq/kg de peso), si no son efectivos, isoproterenol. Si con ello no se obtuviera una respuesta efectiva, puede ser útil la administración de glucagón (5-10 mg endovenosos) e incluso colocación de un marcapasos provisional. Se puede disminuir la absorción gastrointestinal con carbón activado. Para aumentar su eliminación son útiles Hemodiálisis y hemoperfusión.