Bisulfan

Propiedades farmacológicas del bisulfan

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

El busulfán es un alquilante del tipo alquilsulfonato, bifuncional, que no es específico de ninguna fase del ciclo de división celular. Su mecanismo de acción no está claro, pero se piensa que consiste casi por completo en mielosupresión. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, su metabolismo hepático es rápido y su vida media es de dos horas y media. La respuesta clínica por lo general comienza después de 1 a 2 semanas de iniciar la terapéutica. La eliminación es lenta por vía renal y casi por completo como metabolito.

Indicaciones.

Leucemia mieloide crónica. Las indicaciones de los antineoplásicos, como su dosificación y distintos protocolos, están en continua revisión.

Dosificación.

Inducción: 2mg a 3mg/m2 o 0,065mg a 0,1mg/kg/día hasta que el recuento de leucocitos descienda por debajo de 15.000 células/mm3. Mantenimiento: de 2mg dos veces a la semana a 4mg/día. Dosis pediátricas: 0,06mg a 0,12mg/kg/día.

Reacciones adversas.

Muchas reacciones adversas de la terapéutica antineoplásica son inevitables y representan la acción farmacológica del medicamento. Algunas de ellas, como leucopenia y trombocitopenia, se emplean como indicadores de la eficacia de la medicación. De incidencia más frecuente (10 a 15%): oscurecimiento de la piel, irregularidad en el ciclo menstrual; menos frecuente y de aparición con el tratamiento en el largo plazo: confusión, diarrea, mareos, anorexia, náuseas, vómitos, cansancio no habitual, artralgia, edemas en miembros inferiores. Fríos, escalofríos y dolor de garganta (inmunosupresión, leucopenia, infección). Hemorragias o hematomas no habituales.

Precauciones y advertencias.

Es importante ingerir líquidos, para aumentar la producción de orina y ayudar a la excreción del ácido úrico. Evitar las inmunizaciones a no ser que el médico las apruebe. Se recomienda evitar su administración durante el primer trimestre del embarazo y durante el período de lactancia (potencial mutagénico, teratogénico y carcinogénico). Se puede producir supresión gonadal con amenorrea o azoospermia. Puede haber mayor incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

El busulfán puede aumentar las concentraciones de ácido úrico, por lo que debiera ajustarse la dosificación de alopurinol, colchicina o probenecid. Los medicamentos que producen discrasias sanguíneas, los depresores de la médula ósea o la radioterapia pueden aumentar los efectos depresores sobre el SNC.

Contraindicaciones.

Varicela existente o reciente, herpes zoster. La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en presencia de depresión de la médula ósea, antecedentes de gota, antecedentes de cálculos renales de urato. Infección.