Bromazepam

Propiedades farmacológicas del bromazepam

Acción Terapéutica: Ansiolítico. Sedante/hipnótico. Relajante del músculo esquelético.

Indicaciones: Trastornos de Ansiedad. Trastorno Adaptativo con Estado de Animo Ansioso.

Ansiedad secundaria a otro Trastorno Mental (por ej. Depresión), a Abuso de Sustancias o a Enfermedad Médica (por ej. Hipertiroidismo)Síndrome de Abstinencia Alcohólica. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés.

Farmacodinamia:  El bromazepam es una benzodiazepina con estructura molecular compuesta por dos anillos bencénicos acoplados a un anillo diazepínico y un átomo de bromo en uno de los anillos bencénicos. Su mecanismo de acción consiste en su actividad agonista sobre el complejo receptor postsinático GABA-Benzodiazepínico de tipo “A” [facilita la actividad neurodepresora del neurotransmisor aminoacídico ácido gamma aminobutírico (GABA)].

Farmacocinética: El bromazepam se absorbe con rapidez y en forma total a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza el pico de concentración plasmática entre 1 y 4 horas. Luego de su absorción se produce una distribución “rápida” inicial seguida de una redistribución “más lenta” por tejidos menos perfundidos (tejido graso). El bromazepam, al igual que otras drogas benzodiazepinas, es altamente lipófilo y pasa con facilidad la barrera hematoencefálica. Se liga a proteínas plasmáticas, en especial a la albúmina, en 70%. Se biotransforma en el nivel hepático primero por reacciones oxidativas, para dar metabolitos activos (3-hidroxibromazepam) e inactivos (3-hidroxibenzoilpiridina), y luego por reacciones de conjugación con ácido glucurónico (metabolitos inactivos) los que después se excretan por vía renal. La vida media de eliminación del bromazepam y sus metabolitos es de 10 a 20 horas. Se lo ubica, por lo tanto, dentro del grupo de benzodiazepinas de vida media intermedia.
Dado que los procesos de oxidación hepática pueden ser influidos por la edad avanzada, las hepatopatías o la coadministración de otros fármacos que puedan estimular o inhibir la capacidad oxidativa del hígado, el bromazepam debe indicarse con cuidado en pacientes ancianos y en aquellos con insuficiencia hepática marcada.

Reacciones Adversas: Se tolera bien, incluso en dosis más altas que las terapéuticas. En los pacientes ancianos o debilitados se recomienda dosificar en forma más cautelosa, dada la sensibilidad variable de estos pacientes a los fármacos psicotrópicos. El uso de bromazepam puede conducir a dependencia física o psíquica, que sucede después de la administración ininterrumpida durante largo tiempo. Su suspensión puede causar inquietud, ansiedad e insomnio.

Precauciones y Advertencias: No se recomienda interrumpir el tratamiento en forma brusca sino de manera gradual. Los pacientes deberán evitar la ingestión de alcohol. El bromazepam puede modificar las reacciones del paciente (habilidad para conducir, conductas) de forma variable según la dosis empleada, la administración y la idiosincrasia individual.

Interacciones: El uso simultáneo de otros depresores del SNC, como neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, analgésicos y anestésicos, puede incrementar su efecto sedante, lo que en algunos casos puede ser utilizado terapéuticamente.

Contraindicaciones: Miastenia gravis. Se evaluará la relación riesgo-beneficio durante el embarazo y período de lactancia. Hipersensibilidad a las benzodiazepina.