Clobazam

Propiedades farmacológicas del clobazam

Acción Terapéutica:

Ansiolítico. Sedante/hipnótico. Relajante del músculo esquelético.

Indicaciones: Trastornos de Ansiedad. Trastorno Adaptativo con Estado de Animo Ansioso. Ansiedad secundaria a otro Trastorno Mental (por ej. Depresión), a Abuso de Sustancias o a Enfermedad Médica (por ej. Hipertiroidismo). Síndrome de Abstinencia Alcohólica. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés. 

Farmacodinamia: El clobazam (clobazepam) es un nuevo derivado benzodiazepínico – benzodiazepinoxazol – con efecto ansiolítico, sedante, tranquilizante y neurodepresor central. Su mecanismo de acción es similar al resto de los derivados benzodiazepínicos, consiste en su actividad agonista sobre el complejo receptor postsinático GABA-Benzodiazepínico de tipo “A” [facilita la actividad neurodepresora del neurotransmisor aminoacídico ácido gamma aminobutírico (GABA)].

Farmacocinética: Se administra por vía oral, tiene una lenta absorción digestiva y amplia biodisponibilidad. Sufre biotransformación hepática con hidroxilación y posterior desmetilación, sin generar fenómenos de inducción enzimática en el nivel microscópico sobre otras drogas. Este fenómeno se observa en su propio metabolismo, como lo demuestran sus menores niveles en terapias prolongadas.

Precauciones y Advertencias:

Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaución en los ancianos, sobre todo si se produce somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad. La administración IV muy rápida puede producir apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficioi para su administración durante el embarazo, ya que atraviesa la placenta y puede originar depresión del SNC en el neonato. Debido a que se excreta en la leche materna, durante el período de lactancia puede producir sedación en el recién nacido, dificultades en la alimentación y pérdida de peso.

Interacciones: El uso de antiácidos puede retrasar pero no disminuir la absorción; la administración previa de clobazepam puede disminuir la dosis necesaria de un derivado del fentanilo para inducir anestesia. El uso simultáneo con levodopa puede disminuir los efectos terapéuticos de esta droga. La escopolamina junto con lorazepam parenteral puede aumentar la incidencia de sedación, alucinación y comportamiento irracional.

Contraindicaciones: Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de intoxicación alcohólica aguda, coma o shock, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o renal, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, psicosis y enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.