Clorazepato

Propiedades farmacológicas del clorazepato

Acción Terapéutica: Ansiolítico. Sedante/hipnótico. Relajante del músculo esquelético.

Indicaciones: Trastornos de Ansiedad. Trastorno Adaptativo con Estado de Animo Ansioso. Ansiedad secundaria a otro Trastorno Mental (por ej. Depresión), a Abuso de Sustancias o a Enfermedad Médica (por ej. Hipertiroidismo).

Síndrome de Abstinencia Alcohólica. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés.

Farmacodinamia:  El clorazepato dipotásico pertenece a la familia de las benzodiazepinas. Su mecanismo de acción, como el de las demás benzodiazepinas, es potenciar o facilitar la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gammaaminobutírico (GABA), ya que actúa como agonista del complejo receptor postsináptico GABA-Benzodiazepínico de tipo “A”.

Farmacocinética: Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Su principal metabolito (activo), el nordiazepam, aparece rápidamente en circulación. Su vida media es extremadamente corta, de modo tal que la droga madre se vuelve difícilmente detectable, en tanto que la vida media del nordiazepam es de alrededor de 50 horas. Este metabolito se une a proteínas en un alto grado 97%-98%. Se ha demostrado que la administración por tiempo prolongado de dosis diarias de hasta 120 mg carece de toxicidad. El nordiazepam, sufre metabolismo ulterior y se elimina por vía renal, principalmente como oxazepam conjugado, aunque también se encuentran cantidades pequeñas de nordiazepam conjugado.

Reacciones Adversas: Adormecimiento, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y agresividad (niños y ancianos). En pacientes geriátricos o debilitados así como en niños o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

Precauciones y Advertencias: El clorazepato puede modificar la capacidad de reacción cuando se maneja maquinaria pesada vehículos y máquinas de precisión. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. La dependencia psíquica y física puede presentarse cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Se ha descripto síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) luego de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo y durante la lactancia. La seguridad y efectividad en niños menores de 9 años no ha sido establecida.

Interacciones: Efecto aditivo con alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. Las benzodiazepinas pueden disminuir la eficacia de la levodopa.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al clorazepato; glaucoma de ángulo agudo