Ergocalciferol

Propiedades farmacológicas del ergocalciferol

Acción terapéutica.

Vitaminoterapia D. Antirraquítico.

Propiedades.

El ergocalciferol es un análogo de la vitamina D. Puede considerarse una prodroga, ya que son sus metabolitos activos los que participan en la regulación del calcio sérico aumentando la absorción de calcio y fósforo en el intestino delgado, lo que permite incrementar la concentración sérica de estos iones y promueve la mineralización del hueso. También incrementa la acreción y resorción de minerales en el hueso, a la vez que promueve la resorción de fosfatos de los túbulos renales.

Los metabolitos de la vitamina D también influyen en el metabolismo del magnesio. El ergocalciferol se absorbe rápidamente en el intestino; se necesita la presencia de secreciones biliares para ello. La absorción está reducida en los pacientes con problemas hepáticos y síndrome de malabsorción. El ergocalciferol se almacena en varios tejidos (adiposo, riñón, bazo), pero principalmente en el hígado, donde es convertido en 25-hidroxiergocalciferol. El metabolito biológicamente activo, el 1,25-dihidroxiergocalciferol (o calcitriol), aparece luego de una segunda hidroxilación en los riñones.

Indicaciones.

Tratamiento del raquitismo refractario (raquitismo resistente a la vitamina D), hipofosfatemia familiar, hipoparatiroidismo, deficiencia de vitamina D, osteodistrofia.

Dosificación.

Raquitismo resistente a la vitamina D: 50.000 a 500.000UI diarias. Hipoparatiroidismo: 50.000 a 200.000UI diarias, más 500mg de calcio 6 veces al día. Hipofosfatemia familiar: 10.000 a 80.000UI diarias, más 1 a 2mg de fósforo elemental diario. Advertencia: el margen entre la dosis terapéutica y la dosis tóxica es estrecho. Un ajuste de la dosis debe realizarse tan pronto como se observe una mejoría clínica. La administración debe realizarse bajo supervisión médica estricta.

Reacciones adversas.

Tempranas: debilidad, mareos, somnolencia, vómitos, náuseas, boca seca, constipación, dolor muscular, dolor óseo y sabor metálico. Tardías: anorexia, irritabilidad, pérdida de peso, acidosis moderada, poliuria, polidipsia, nocturia, azoemia reversible, calcificación vascular generalizada, nefrocalcinosis, hipertensión, arritmias cardíacas y, raramente, psicosis.

Precauciones y advertencias.

El margen entre la dosis terapéutica y la dosis tóxica es estrecho. Un ajuste de la dosis debe realizarse tan pronto como se observe una mejoría clínica. La administración debe realizarse bajo supervisión médica estricta. La administración crónica de ergocalciferol puede provocar calcificación vascular generalizada, nefrocalcinosis y calcificaciones de otros tejidos blandos. Debe reajustarse el consumo dietético de alimentos fortificados con vitamina D para evitar los graves trastornos de la sobredosificación de ergocalciferol y vitamina D o análogos. Durante el embarazo y la lactancia se aconseja no superar las 400UI/día para evitar el desarrollo de hipercalcemia y sus potenciales riesgos en la descendencia (defectos congénitos, hipoparatiroidismo nenonatal). Se debe administrar con precaución en los lactantes ya que estos son muy sensibles. El uso pediátrico debe estar bajo estricta vigilancia médica.

Interacciones.

Los diuréticos tiazídicos en los pacientes hipoparatiroideos pueden llevar a la hipercalcemia si se coadministran con ergocalciferol. Los aceites minerales interfieren con la absorción del ergocalciferol, incluso los preparados de vitamina D; administrar el ergocalciferol en la mañana y el aceite mineral en la noche.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la vitamina D, hipercalcemia, síndrome de malabsorción y función renal disminuida.

Sobredosificación.

Los efectos del ergocalciferol pueden durar más de dos meses después de suspendida la administración (acumulación en el tejido adiposo): hipercalcemia acompañada de anorexia, náuseas, debilidad, pérdida de peso, dolores vagos, constipación, retardo mental, anemia y acidosis moderada. También puede observarse disminución de la función renal, con hipotensión, poliuria, polidipsia, nocturia, azoemia reversible, calcificación vascular generalizada, nefrocalcinosis y, en ocasiones, puede presentarse insuficiencia renal irreversible y muerte. En los adultos puede observarse que la calcificación de los tejidos blandos se acompaña a menudo con descalcificación del hueso (osteoporosis). Niños: enanismo. El tratamiento consiste en el inmediato retiro de la vitamina, dieta baja en calcio, ingestión de líquido en abundancia, acidificación de la orina durante la destoxificación y tratamiento de sostén. Medidas terapéuticas adicionales, incluyen la administración de citratos, sulfatos, fosfatos, corticosteroides, EDTA (ácido etilendiaminotetraacético) y mitramicina.