Fentanilo

Propiedades farmacológicas del fentanilo

Mecanismo de acción

Es un potente agonista opiáceo de los receptores µ, kappa y sigma, por ello aumenta del umbral del dolor, altera la percepción dolorosa e inhibe la vía ascendente del dolor. Incrementa el tono del músculo liso, inhibe el centro de la tos, y puede causar liberación de histamina, vasopresina, prolactina y GH. Es unas 100 veces más potente que la morfina y su acción es más corta.

Farmacocinética

Tras su administración EV, el mayor efecto analgésico ocurre en pocos minutos y dura unos 30-60 min. Tras su administración IM la analgesia se inicia en 7-15 min y dura 1-2 h. En ambos casos la duración de la acción es dosis-dependiente. Metabolizado en el hígado, se elimina por la orina. Atraviesa la barrera placentaria. Se elimina con la leche materna.

Indicaciones

Las acciones terapéuticas principales son la analgesia y la sedación. Se utiliza en los períodos anestésicos de premedicación, inducción y mantenimiento, así como en el postoperatorio inmediato. En procedimientos diagnósticos o terapéuticos que requieran una leve narcosis. Asociado al droperidol en neuroleptoanalgesia.

Posología y vía de administración

La dosis debe valorarse individualmente, según edad, peso, condición física, patología subyacente, uso concomitante de otras drogas, profundidad de anestesia requerida y tipo de cirugía. -Premedicación: dosis de 0.05-0.10 mg (1-2 ml) IM, 30-60 min antes de la cirugía -Inducción: dosis inicial de 0.05-0.10 mg (1-2ml) EV, y repetir a intervalos de 2-3 minutos hasta conseguir el efecto deseado. -Mantenimiento: 0.025-0.05mg (0.5-1 ml) EV o IM, de acuerdo con las necesidades, o en infusión EV continua 0.02-0.05 µg/kg/min. Por ejemplo: 13 ampollas diluídas en 250 ml de SG5% (1 ml = 8 µg) a 10-20 ml/h, para un paciente de 70 kg. -Postoperatorio: 0.05-0.10 mg (1-2ml) IM..

Efectos secundarios

Rigidez de la musculatura esquelética y torácica; hipotermia, laringoespasmo, retención urinaria, miosis, nauseas, vómitos, sedación, espasmo del esfínter de Oddi (menos que la morfina), ileo paralítico, prurito, bradipnea, hipotensión, bradicardia, inversión de la onda T, depresión miocárdica, shock, coma profundo, depresión respiratoria, paro cardíaco. Dependencia física y psíquica.

Contraindicaciones. Precauciones

Traumatismo craneoencefálico, hipertensión endocraneal, coma, diarrea de origen infeccioso, asma bronquial aguda, hipersensibilidad conocida a opiáceos y a relajantes musculares. No debe utilizarse sin tener disponible un antagonista de los opiáceos (naloxona) y/o material que permita el tratamiento de la bradicardia, rigidez muscular y depresión respiratoria. El uso simultáneo de IMAOs está contraindicado durante el tratamiento y hasta 14 días después del mismo. En pacientes epilépticos puede precipitar convulsiones. Disminuir las dosis y monitorizar hasta 24 horas, en ancianos, pacientes con insuficiencia hepática y enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Precaución en pancreatitis y cirugía del tracto biliar, por su estimulación del esfinter de Oddi. Si se administra por vía EV, tener disponible naloxona, oxígeno, atropina, relajantes musculares y ventilación asistida.

Interacciones

El uso concomitante de otros depresores del SNC potencia los efectos del fentanilo sobre la respiración, sedación e hipotensión. Valorar reducción de la dosis si se emplean: anestésicos, antihistamínicos, fenotiacinas, barbitúricos, benzodiazepinas, hipnóticos, antidepresivos tricíclicos, relajantes musculares y otros opiáceos. La cimetidina favorece la depresión respiratoria y del SNC. El uso de IMAOs puede causar reacciones graves relacionadas con una hiperfenilalaninemia, que pueden ser fatales. Antagonistas opiáceos como naloxona y naltrexona en pacientes con dependencia pueden inducir un síndrome de abstinencia.

Intoxicación. Sobredosificación

Coma profundo, convulsiones, paro respiratorio, hipotensión, shock, bradicardia, paro cardíaco. Tratamiento de soporte: mantener vía aérea, oxígeno, ventilación asistida, reanimación cardíaca. La naloxona es un antagonista específico de los opiáceos, sin actividad agonista; administrar 0.4mg EV de naloxona en bolus; repetir la dosis cada 2-3 minutos si no hay respuesta hasta un total de 3 dosis. Tener en cuenta que la duración del efecto de la naloxona (2-3 horas) es más corto que el del fentanilo; mantener al paciente en observación al menos 6-12 horas.