Flunitrazepam

Propiedades farmacológicas del flunitrazepam

Indicaciones :
Insomnio de cualquier etiología. Inducción de la anestesia

Farmacodinamia: El flunitrazepam es una benzodiazepina fluorada que desarrolla una rápida y efectiva acción hipnótica.

Su mecanismo de acción se debe a la facilitación y potenciación del efecto inhibitorio mediado por el ácido gammaaminobutírico (GABA), al fijarse en sitios específicos del SNC (receptor GABA-benzodiazepínico) con una afinidad que guarda estrecha relación con su potencia neurodepresora.

Farmacocinética:
Por vía oral su efecto comienza entre los 15 y los 30 minutos y la duración del sueño es de 6 a 8 horas. Su pico de contración plamática se alcanza a la 1.5 horas. Administrado por vía intravenosa puede ser utilizado como inductor de la anestesia. Posee una biodisponibilidad oral del 85% y su vida media es de 15.5 ± 5 horas. Su metabolito activo es el desmetilfunitrazepam. Su eliminación se realiza por vía urinaria.

Efectos Adversos: Fatiga, hipotonía muscular y embotamiento (hangover) que pueden aparecer con dosis mayores de 4 mg. Amnesia temporaria, amnesia anterógrada luego de la inyección. Reacciones paradójicas (raras): excitación aguda, alteración del sueño, ansiedad, alucinaciones. Por vía parental produce un leve descenso de la presión arterial.

Precauciones y Advertencias: Ingerir el fármaco al acostarse. Durante el tratamiento el paciente debe abstenerse de operar maquinaria pesada o conducir vehículos. Los pacientes geriátricos pueden responder de manera exacerbada o paradójica al flunitrazepam. Administrar con precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal y glaucoma. No consumir alcohol. El flunitrazepam puede intensificar la depresión respiratoria. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse.

Interacciones: Con IMAO, fenotiazinas y otros psicotrópicos. Alcohol: sinergismo. Potencia el efecto de hipnoinductores, neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, anestésicos y analgésicos. La cimetidina puede inhibir su metabolismo hepático y provocar un retraso en su eliminación. Las benzodiazepinas pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa y la rifampicina potenciar la eliminación de flunitrazepam.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Miastenia gravis, embarazo, glaucoma, insuficiencia respiratoria grave.

Sobredosificación: No hay antídoto específico. Aparece somnolencia, obnulación mental, coma, depresión respiratoria y de la actividad refleja. Tratamiento: asistencia respiratoria, tratamiento sintomático y rehidratación.