Ganciclovir

Propiedades farmacológicas del ganciclovir

Acción terapéutica.

Antiviral selectivo contra herpesvirus (HV) y citomegalovirus (CMV).

Propiedades.

El ganciclovir (DHPG) es un moderno antiviral con acción específica y selectiva contra las infecciones por herpesvirus o citomegalovirus. Como su antecesor el aciclovir es un derivado fosforilado por la enzima timidina-cinasa del HSV-1 o HSV-2 dentro de la célula infectada, para pasar a su forma química monofosfórica. Su mecanismo de acción se ejerce sobre la síntesis de la DNA polimerasa viral lo cual interfiere la replicación.

Su espectro antiviral es semejante al del aciclovir, pero el ganciclovir es más potente y activo sobre los citomegalovirus. Se administra por vía oral, en dosis ponderales de 20mg/kg o por perfusión parenteral intravenosa, con una dosificación de 2,5mg/kg. A partir de allí difunde ampliamente por diversos tejidos y líquidos corporales en especial el humor acuoso (ojo) y el LCR (cerebro), en los que presenta una elevada biodisponibilidad (90%); pero también alcanza buenas concentraciones terapéuticas en infecciones virales localizadas en los pulmones, la vagina y el cerebro. El ganciclovir no experimenta una biotransformación metabólica significativa y se elimina en gran medida (90%) por la orina.

Indicaciones.

Infecciones virales por herpesvirus o citomegalovirus. Retinitis o neumonía por CMV. Terapia preventiva en pacientes con sida, neutropénicos, inmunosuprimidos, pacientes sometidos a trasplante o diálisis.

Dosificación.

Administrar por perfusión intravenosa durante 60 minutos, en dosis de 5mg/kg repetida cada 12 horas. La duración media del tratamiento con este agente antiviral oscila entre 14 y 21 días.

Reacciones adversas.

En algunos pacientes pueden presentarse síntomas neurológicos, como temblor, cefalea, discinesia y ansiedad. En el lugar de la perfusión se han descripto fenómenos dolorosos e inflamatorios (flebitis). Otros secundarismos ocasionales son náuseas, vómitos, rash cutáneo y fiebre. Puede haber eosinofilia, leucopenia con neutropenia a partir de 15º día del tratamiento, en especial en sujetos con sida que reciben zidovudina. Todos estos fenómenos revierten con la supresión del fármaco.

Precauciones y advertencias.

Durante el tratamiento se deben controlar las funciones hematopoyética y renal. En el embarazo y lactancia se evalúa la relación riesgo/beneficio según criterio médico.

Interacciones.

Se han señalado con azidotimidina (AZT), imipenem, cilastatina y probenecid.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo. Epilepsia o afecciones convulsivas. Insuficiencia renal severa.